柔沛Propecia是一個老藥新用的例子,他的前身是波斯卡Proscar,本來波斯卡是一種治療攝護腺腫大的藥品,在專利期過後,很多藥廠投入製造,當然就影響了原廠的收益,但是原廠也不是省油的燈,他們努力研究之下,發現Proscar這個成分是finasteride 5mg,但是如果把劑量降低成1mg,居然可以治療掉髮,也就是禿頭,然後這家原廠去把這樣的成分申請一個專利,讓其他人不能夠製造。
propecia中文名稱為柔沛,成分為finasteride 1mg。
適應症:雄性禿頭(雄性激素造成的禿頭)。
柔沛,Finasteride為合成的4-azasteroid類化合物,對steroid 5a-reductase呈現競爭且專一性的抑制作用, steroid 5a-reductase存在於細胞內,負責將testosterone轉變成強效的雄性素5a-dihydrotestosterone(DHT), finasteride對Type II 5a-reductase的選擇性為Type I的100倍,且對androgen receptor沒有親和力。Type II 5a-reductase主要存在於前列腺、精囊、副睪、毛囊及肝臟,血流中的DHT約2/3由其轉換而來。因雄性禿頭(androgenetic alopecia)與頭皮的毛囊減少及DHT增加有關,而finasteride可使頭皮及血中的DHT降低,因此可用於治療雄性禿頭。
根據美國皮膚科學會雜誌報導,在1533名18-41歲的成年男性雄性禿的受試者中,其中一半服用安慰劑,一半服用柔沛,經過一年以後,治療組增加11%的頭髮,而安慰組則減少 2.7%的頭髮;而以掉髮的比例來說,服用柔沛組只有14%持續掉髮,未服用柔沛者有58%持續掉髮。
柔沛的口服吸收良好,平均生體可用率約64%,柔沛的吸收不會受到食物影響,口服約1~2小時後達最高血中濃度,在身體中有90%會與血中蛋白質結合。柔沛主要會在肝臟代謝,半衰期約4.8小時。
在臨床試驗中,柔沛相對於安慰劑的不良反應報告為:性慾降低(1.8%對1.3%)、性功能障礙(1.3%對0.7%)及射精障礙(1.2%對0.7%;主要為射精量減少,0.8%對0.4%)。上市後報告的副作用有:胸部觸痛及脹大、過敏反應(皮疹、搔癢、蕁麻疹、唇部及臉部腫脹)及睪丸疼痛。
介紹完柔沛以後,一定要介紹他的哥哥,我們繼續介紹柔沛的副作用