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2007年10月10日 星期三

可悅您Cozzar

可悅您Cozzar是血管收縮素II接受體的拮抗劑,為新類型中的第一個抗高血壓藥物,同時Cozaar可悅您對於伴有蛋白尿之第二型糖尿病患具有腎臟保護作用.

適應症:高血壓,治療第二型糖尿病腎病變.

Cozzar可悅您可以和食物併服或者空腹服用,亦可和其他抗高血壓藥品併服,對於老年患者或者腎功能受損患者不需要調整劑量,但是肝功能受損的病患需使用較低的劑量.

常見的副作用為無力,疲倦,頭暈,低血壓,高血鉀症.

2007年10月3日 星期三

冠達悅Adalat

冠達悅Adalat的化學結構是屬於1.4-dihydropyridine類的鈣離子拮抗劑,此類鈣離子拮抗劑可減少鈣離子經由慢速離子通道進入細胞內,而冠達悅Adalat特別作用在心肌,冠狀動脈血管平滑肌和周邊末梢血管.

適應症:狹心症,高血壓.

冠達悅歐樂Adalat OROS可以穩定的速率持續釋出nifedipine超過24小時,這種零次方的釋出速度是以薄膜和滲透壓原理來控制,不受腸胃道的PH值和蠕動所影響,在吞下錠劑之後,不起變化及不會溶解的外殼在經過腸胃道之後.可以完整的自糞便排出.

口服nifedipine後幾乎可以完全的被吸收,生體可用率為68%-86%,當與食物一起服用時,初期的吸收會輕微受到影響,但是不影響藥物可用率的程度.95%的nifedipine會和血漿蛋白結合.冠達悅Adalat主要由腸道和肝臟的氧化過程代謝,其代謝物不具有藥理活性.排除半衰期是1.7-3.4小時,肝腎功能不全的病人不需要減少劑量.

注意事項:
  1. 和Rifampicin以及巨環類抗生素,抗黴菌劑例如Ketoconazole,抗憂鬱劑例如Fluoxetine,H2-blocker例如Cimetidine,還有Cisapride,phenyton等等.
  2. 和葡萄柚汁絶對不可併服
  3. 和Digoxin併用會導致Digoxin血中濃度升高
  4. 和Quinidine併用時,Quinidine血中濃度會降低

副作用:
  1. 常見的為水腫(9.9%)和頭痛(3.9%)
  2. 便秘
  3. 搔癢,蕁痲疹

和冠達悅同為高血壓用藥的還有脈優,安普諾維,可悅您,得安穩,達利全

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2007年9月29日 星期六

安普諾維Aprovel

安普諾維Aprovel是最近很快竄紅的高血壓用藥,主成分為irbesartan,安普諾維Aprovel是屬於血管張力素II受體拮抗劑,安普諾維Aprovel可防止血管張力素II與受體結合,因而使血管放鬆就可以讓血壓下降,對於同時患有高血壓和第二型糖尿病的病人,安普諾維Aprovel可以減緩腎功能的受損.

適應症:本態性高血壓治療. 治療併有高血壓及第二型糖尿病患者的高血壓及糖尿病性腎病變.

安普諾維Aprovel的口服吸收良好,安普諾維Aprovel的生體可用率的絕對值為60%~80%,與食物同時服用,對安普諾維Aprovel的生體可用率並沒有影響.對於腎功能以及肝功能不全的病人不需要調整劑量.甚至對於老人也不需要調整劑量.

安普諾維Aprovel的副作用
  1. 藥物可能會使您感到暈眩,避免開車或操作機器。
  2. 其他可能的副作用包括尿量改變、心跳變快或變慢、手腳或關節腫脹、咳嗽、喉嚨痛、腹瀉、頭痛、無力等,若症狀持續或嚴重,請告知醫師。

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2007年9月18日 星期二

達利全Dilatrend

達利全Dilatrend在藥理分類上是屬於Alpha和Beta腎上腺素接受器阻斷劑,有三種劑量6.5mg,12.5mg,25mg.

適應症:鬱血性心臟衰竭,高血壓

達利全Dilatrend主要治療本態性高血壓,可單獨使用或者與其他降壓劑並用.達利全Dilatrend可做為無法忍受ACE抑制劑,或並未接受digitalis,hydralazine或nitrate治療的病患上.

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2007年9月16日 星期日

得安穩Diovan

在台灣的健保藥品中,諾華藥廠生產的得安穩Diovan,也是使用量僅次於輝瑞藥廠的脈優的高血壓用藥,根據廠商宣稱, 得安穩(Diovan)為全球處方第一名的ARB降壓藥,深受專業醫師肯定,全球共有高達 5 萬人的大型臨床試驗研究證實其臨床安全及療效.

適應症;高血壓,心衰竭

得安穩可使用於心衰竭(NYHA二到四級)病患,此類病患為已接受常用傳統之藥物治療如:利尿劑、毛地黃強心劑、以及ACE (血管壓力素轉換酶)抑制劑,或乙型接受體阻斷劑之其中一種(非兩種併用)。

得安穩Diovan可以改善這些病人的罹病率,主要是藉由降低心衰竭病患之住院率。Diovan得安穩同時也顯示有減緩心衰竭病程進展,改善NYHA功能分級、心搏出率、心衰竭症狀和提昇生活品質。

在高血壓病患的用量,得安穩建議使用劑量為(每天一次,每次 80公絲),不論種族、年齡、性別。開始治療後在兩週內即可見到實質的降壓療效,而在用藥四週後可發揮最大療效。對血壓無法充分控制的病人,則可增加劑量至每日160公絲,或是可併用利尿劑。

對於腎功能不全的病人,或非膽汁性及無膽汁鬱滯的肝功能不全患者,不需要考慮調整劑量。

得安穩Diovan是可以與其他抗高血壓藥一起使用。

在心衰竭病患的用量,得安穩Diovan建議的起始劑量是一天兩次,每次40公絲。在病患所能容許的範圍內,得安穩劑量可增高至每次80公絲,最高可達160公絲,一天兩次。但在併用利尿劑的情況下,須考量減少得安穩的劑量。臨床試驗中,分次給藥得安穩的單日最高劑量可達320公絲。

得安穩針對心衰竭病患所作的評估應包括腎功能檢測。

本藥對兒童的安全性及療效尚未證實。

得安穩在藥物治療上的分類為Angiotensin II接受體阻斷劑(valsartan)。

Angiotensin II 是一種屬於 RAAS 的活性荷爾蒙,是經由 ACE 將 Angiotensin I 轉化而生成的。Angiotensin II 會與存在於各個不同組織的細胞膜上的特殊受體結合,而造成各種不同的生理反應,包括對於血壓調節機制直接和間接的影響。 Angiotensin II 為一種強力的血管收縮素,可直接使血壓上升;此外,也會促使鈉滯留及刺激 aldosterone 分泌。

得安穩為口服有效強力具專一性Angiotensin II 接受體阻斷劑。其選擇性作用於AT1受體,而AT1受體與已知Angiotensin II 所產生的作用有關。當Valsartan拮抗AT1受體, 造成Angiotensin II在血漿的濃度上升,會刺激未被拮抗的AT2受體,而對AT1受體產生平衡作用。Valsartan對AT1 受體不具有部分致效的作用,且其對AT1受體的高親和力約為對AT₂受體親和力的 20,000 倍。

得安穩不會抑制ACE(即會將Ang I 轉化為Ang II 並降解bradykinin的Kininase II)。因此不會影響 bradykinin 及 substance P的生成代謝,故 Angiotensin II 接受體阻斷劑不太可能引起咳嗽。臨床實驗顯示,使用 ACE 抑制劑的患者乾咳的發生比率為7.9%,明顯 (p<0.05) 高過服用得安穩Diovan 的患者,其乾咳的發生比率為 2.6%。 在另一臨床實驗中,參與試驗者為一群曾使用 ACE 抑制劑而有乾咳病史的高血壓患者。結果使用得安穩 Diovan 發生乾咳者有 19.5%;使用thiazide利尿劑發生乾咳者有19.0%;而使用ACE抑制劑發生乾咳者則高達68.5% (P<0.05)。

得安穩不會阻斷其他的荷爾蒙受體作用或與之結合,亦不影響與心血管系統調節有關的離子通道。一般高血壓患者使用得安穩Diovan後會降低血壓,但不影響心搏速率。

對大部份高血壓患者,在投與得安穩單次口服劑量後的二個小時內即可見抗高血壓的效果,4-6 小時內達到尖峰降壓效果。抗高血壓的療效可持續24小時以上。無論服用何種劑量,於重複投藥 2-4 週內即可達到最大降壓效果,並隨服藥期間增長而維持。若與 hydrochlorothiazide 合用則可增加降血壓效果。

突然中斷投予得安穩Diovan並不會伴隨引起反彈性血壓上升或其他副作用。

於多重劑量投予的研究顯示:高血壓患者使用得安穩Diovan對體內膽固醇及飯前三甘油酯或飯前血糖、尿酸等數值,沒有明顯的影響。

口服得安穩Diovan後吸收相當迅速,雖然吸收量的各體差異很大。其絕對生體可用率平均為 23%。半衰期呈多指數的變化 (t ½α<1小時 and t ½β約9小時)。於測試的劑量範圍內, Valsartan 具線性的藥物動力學,重複投藥不會改變其動力學,且一天服用一次得安穩,少有蓄積情形。

得安穩會與血中蛋白質高度結合 (94%-97%),主要是血清白蛋白。

達穩定血中濃度時的擬似分佈體積很低 (約17L)。相較於肝血流速率 (約30L/h) 其血漿廓清率 (約 2 L/h) 較低。得安穩吸收進入人體的藥量中,主要以原型藥型態70% 由糞便排出, 30% 由尿中排出。

得安穩與食物併服,其血中濃度曲線下面積會減少 48%,進食中投藥與未進食前投藥 8 小時後,測得兩組患者藥物血中濃度相同。血中濃度曲線下面積減少並不會明顯地減低本藥臨床上的療效,因此本藥可在進食中或兩餐間投與。

得安穩在心衰竭患者體內到達最高血中濃度的平均時間和排除半衰期皆與健康自願者相似,其AUC和Cmax值在超過臨床劑量(一天兩次,每次40至160公絲)後隨劑量的增加呈線性變化,平均蓄積指數為1.7,清除率大約是4.5L/h,年紀並不影響心衰竭病患之清除率。

和得安穩同為高血壓用藥的還有脈優,安普諾維,可悅您,冠達悅

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2007年9月14日 星期五

保栓通Plavix

保栓通Plavix,據說臨床上使用效果不會比Aspirin或者Licodin好太多,但是價格絶對高貴很多,雖然健保有一些限制,可是還是讓這個藥品勇奪2006年台灣藥品銷售的第四名,健保局實在有點失職,這些醫生們的配合度也挺不錯的.
成分劑量:每錠含 Clopidogel 75 毫克,中文名稱為保栓通.

適應症:用於降低中風、心肌梗塞或週邊動脈血管疾病的粥狀動脈硬化或心臟導管輔助之治療。

注意事項:
  1. 服用此類藥物時,應避免抽煙,以免降低療效。
  2. 懷孕、哺乳或有肝臟疾病者服藥前請先告訴醫師。
  3. 若服用下列藥物: warfarin(抗凝血劑) 、非類固醇抗發炎止痛劑(NSAIDs),ASPIRIN 等請告訴醫師。
  4. 服用此藥若發生有癢、蕁痲疹等過敏症狀或有發燒、喉嚨痛或其他感冒等感染樣症狀,請儘速與醫師聯絡回診檢查。
  5. 可能引起的副作用有哪些?腹痛、嘔吐、頭痛、消化不良、胃炎、便祕、胸痛、頭痛、關節痛、皮下紫斑,若症狀嚴重或持續,請聯絡醫師
  6. 忘記服藥時該怎麼辦?記起時,立刻服藥。若已接近下次服藥時間,只需服用下一次劑量,不要一次服用雙倍劑量。
  7. 若欲進行手術,應於 7 日前停藥。

口服給予保栓通,Clopidogrel會被迅速的吸收,然而在服藥兩小時以後,保栓通Plavix的血漿濃度極低,保栓通在肝臟廣泛的代謝,和血漿蛋白的結合率為98%,其主要循環血漿的代謝產物半衰期為8小時.

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2007年8月31日 星期五

可迅Doxaben

可迅doxaben是輝瑞藥廠生產用來治療高血壓或者良性前列腺肥大,可迅在台灣上市有1mg,2mg,4mg.對於大部分的病人而言,可做為治療高血壓的第一線用藥.病人若單獨使用一種降血壓藥,而無法達到療效時,可迅也可和thiazide類利尿劑,貝他阻斷劑,鈣離子拮抗劑或者血管加壓素轉化脢抑制劑並用.

可迅另一個適應症是治療有臨床症狀的良性前列腺肥大,和因良性前列腺肥大所引起的尿流阻塞.可迅可用於所有高血壓和正常血壓且患有良性前列腺肥大的病人,對於血壓正常的前列腺肥大病人,服用可迅對血壓的影響,不具臨床上的意義,如果同時有高血壓和前列腺肥大的病人,可以服用可迅得到很好的治療.

可迅可降低全身血管阻力,對高血壓患者產生明顯降壓效果,這是由於選擇性阻斷位於血管的α1腎上腺素受體.一天服用一次可有效維持24小時的降壓效果,一般降壓作用於服藥後2-6小時後逐漸達最高點,高血壓病人於服用doxaben以後,其仰臥和站立姿勢的血壓很相似.不像其他非選擇性α腎上腺素受體抑制劑易產生低姿態性低血壓,長期服用可迅不會有耐受性產生,也很少發生血漿甚素活性的提高或心悸.

Doxaben治療BPH所引起的下泌尿道症狀,主要藉由放鬆前列腺的平滑肌達到效果;其他機制則包括作用在調節排尿的脊髓反射、刺激細胞凋亡(apoptosis)以及阻斷α1腎上腺素接受體(降低血管及尿道的緊張度)。

可迅口服後吸收良好,約兩小時後可達血中最高濃度,其末端血漿半衰期為22小時,所以一天只需服用一次,Doxaben大多會被代謝,只有小於5%以原型排出.和蛋白質的結合將近有98%.老年人和腎功能不良的病人不需調整劑量,但是肝功能不良的病人使用可迅需要小心.

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2007年8月30日 星期四

舒而坦Xalatan

舒而坦本來是衛生署許可用來治療青光眼,及降低眼壓過高患者之眼內壓,但是因為報章雜誌報導,舒而坦這個藥品的副作用會讓睫毛變長,一夕之間這個藥暴紅,居然連我們正常要給病患調劑處方籤,中盤都說缺貨,可見就算是錯誤的報導,就算是包子是用紙箱做的新聞也有人會信,以後藥廠可以學習一下這樣的行銷模式.

xalatan是prostaglandin F2a的衍生物,為選擇性prostanoid FP subtype receptor的agonist,可藉增加葡萄膜鞏膜(uveoscleral)的眼房水流出量來降低眼壓。

副作用:可能會引起眼睛的刺激反應、視力模糊、結膜充血、頭痛、睫毛變密、變長或變深、虹膜色素沉澱等.

注意事項

1.曾對任何含prostaglandin衍生物過敏者,須小心使用。
2.使用本藥致產生虹膜棕色素增加時,須告知醫師,並密切觀察。
3.本藥不會影響血壓和心跳,FDA建議作為第二線用藥,但氣喘或心肺功能不佳的患者可做為第一線用藥。
4.三個月內曾發生嚴重的眼睛感染或發炎者,須小心使用。
5.使用於隅角閉鎖性青光眼的經驗有限。
6.隱形眼鏡可能會吸收Xalatan®所含之防腐劑benzalkonium chloride,所以使用本品之前應先卸下隱形眼鏡,投藥15分鐘後再重新配戴。
7.本藥懷孕分級為C,乳汁中分佈的情況不清楚,孕婦或授乳婦須小心使用。

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2007年8月28日 星期二

立普妥Lipitor

立普妥是輝瑞藥廠最暢銷的藥品,是目前全球最暢銷的藥品,光是去年就為輝瑞創造122億美元的業績,大概是Google收入的兩倍,輝瑞一半以上的獲利全是靠立普妥所賺來的.我們常說不要因為喝牛奶而養一頭牛,可是輝瑞公司卻為了立普妥而將pharmacia買下來,可見立普妥卻有過人之處.

目前台灣使用的Lipitor有10公絲和40公絲兩種,在醫師的大力推薦力,處方籤也常見蹤跡,立普妥可作為飲食控制的輔助治療,降低原發性高膽固醇血症,及混合型高脂血症患者的總膽固醇,低密度脂蛋白膽固醇及三酸甘油脂,並增加高密度膽固醇(俗稱好的膽固醇)HDL.

立普妥是一種合成降血脂劑,是HMA-CoA還原脢的抑制劑.此種酵素催化HMG-CoA轉變為mevalotin的轉化反應,而該轉化反應乃是膽固醇生合成的早期步驟.

Lipitor是HMG-CoA還原脢的選擇性競爭抑制劑,這種還原脢是使3-hydroxy-3-methyl-glutarl-coenzyme A轉變為mevalonate的速率決定酵素.

立普妥Lipitor藉由增加肝細胞表面的LDL的接受器的數目,促進LDL的擷取與分解代謝,而降低膽固醇及脂蛋白的血漿濃度.立普妥會降低LDL的產生及降低LDL粒子數.

立普妥口服吸收迅速,服用後1-2小時內可以達到最高血中濃度,絶對生體可用率約為14%,蛋白質結合率大於98%,生體可用率偏低的原因在於胃腸道黏膜在其吸收前便將其清除,及肝臟first pass效應所致.Lipitor不受食物吸收影響.也不會有腸肝循環,排除半衰期約為14小時.老年人或者肝功能不全的病人需調整劑量,腎功能不佳的病人則不需要.

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2007年8月26日 星期日

脈優Norvasc

Norvasc脈優,一個非常神奇的藥品,神奇在那兒??一個專利期已經過的藥品,學名藥廠十多家,脈優的市價在基層診所及藥局的賣價是12元,學名藥的賣價很混亂,但是最低的賣價只有八毛,但是這樣高的價差,居然不會被me too的藥品取代,原因在於哪裡呢??就是這群藥師堅持的處方簽釋出,所造成的後果.本來醫院的議價能力強,可以輕易的換掉輝瑞藥廠的脈優,但是當處方釋出的時候,輝瑞大藥廠只要便宜的賣一顆藥給醫院,很貴的賣兩顆藥給基層醫療,學名藥的幾付大概比輝瑞的脈優低四到五元,一億顆就可以差了四億到五億,可以給多少學童吃營養午餐,這些笨蛋藥師堅持的處方釋出就成了輝瑞的幫兇,為虎作悵.但是如果衛生署可以統買統賣,這些問題就可以解決,健保局至少可以再多砍幾塊錢的健保幾付.

健保局的藥品支出,一年有800億左右,輝瑞藥廠的脈優這個藥品佔了20億,也就是2.5%左右,這麼大的品項,專利期過了,健保藥價只稍稍砍了兩毛,18塊多的藥只砍兩毛耶,一年用一億多顆的藥只砍兩毛耶,領四點五月的年終獎金的健保局你們在幹麻??立委諸公你們在幹麻??我們這群小老百姓也不會生氣,我們在幹麻??那些價錢更便宜,卻被砍了更多錢的台灣藥廠在幹麻??

也許脈優這藥品真的這麼好,但是好藥不一定要花很多錢買吧,我還是來介紹一下脈優讓大家看看吧.

Norvasc脈優,成分為amlodipine,是鈣離子流入抑制劑,並且會抑制鈣離子穿過細胞膜流入而進入心臟及血管平滑肌內,實驗結果顯示amlodipine可以結合到dihydropyridine以及nondihydropyridine結合部位上.心肌及血管平滑肌的收縮程序乃是依賴細胞外鈣離子藉由特定離子通道移入這些細胞內時所引發的.

Norvasc是一種週邊動脈血管舒張劑,他能直接作用在血管平滑肌而造成週邊血管阻力下降以及血壓下降.Norvasc舒緩心絞痛的確實作用機轉目前尚未確立.

口服脈優後,可在6-12小時到達血中最高濃度,如果肝功能不足的病人在2-8小時就會到達血中最高濃度.身體可用率約為64%-90%,但是脈優的吸收不會受到食物影響.血漿蛋白的結合率是97.5%.



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